Блокатор рецепторов ангиотензина телмисартан: эффективность, безопасность и актуальность клинического применения

Блокатор рецепторов ангиотензина II телмисартан является современным и эффективным антигипертензивным препаратом, который имеет ряд преимуществ по сравнению с другими препаратами группы блокаторов рецепторов ангиотензина. Длительный период полувыведения сохраняет его действие значимым более 24 ч, что особо важно для контроля артериального давления в опасные утренние часы. Телмисартан выводится почками менее 2%, что делает его применение безопасным у больных с почечной патологией. Высокая антигипертензивная эффективность препарата сочетается с его отличной переносимостью. Телмисартан обладает наибольшим сродством к PPARg-рецепторам, что особенно важно при выборе гипотензивной терапии у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и нарушением обмена веществ, инсулинорезистентностью, метаболическими нарушениями. Проведено значительное количество исследований, показывающих эффективность лечения телмисартаном пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, метаболическим синдромом, нефропатией. В статье представлены результаты исследования терапевтической эквивалентности препарата телмисартана - Телмиста® (производитель АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения). Он показал высокую биоэквивалентность референтному препарату и зарегистрирован по показаниям: АГ и снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Результаты собственных наблюдений показывают сопоставимую гипотензивную эффективность референтного препарата и Телмисты и хорошую переносимость по результатам анкетирования пациентов.

телмисартан, Телмиста, блокаторы рецепторов ангиотензина, антагонисты рецепторов ангиотензина II, сартаны, эффективность, безопасность, взаимозаменяемость, терапевтическая эквивалентность, биоэквивалентность, артериальная гипертензия, гипотензивная терапия, ренин-ангиотензин-альдостероновая система

1. Шальнова С.А. Мониторинг показателей сердечно - сосудистого здоровья населения России. Значение для практики. Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2010; 6: 83-7.

2. Шальнова С.А., Деев А.Д., Баланова Ю.А. и др. Лечение гипертонии у пациентов высокого риска. Монотерапия или комбинация? Лечащий врач. 2016; 7: 17-23.

3. ESH/ESC Guidelines for the management of arterial Hypertension. J Hypertension 2013; 31 (7): 1281-357.

4. Диагностика и лечение артериальной гипертензии (Рекомендации Российского медицинского общества по артериальной гипертонии и Всероссийского научного общества кардиологов) // Системные гипертензии. 2010; 7 (3): 5-26.

5. Остроумова О.Д., Зыкова А.А., Максимов М.Л. Нефропротекция у больных с метаболическим синдромом: подходы к назначению антигипертензивных препаратов // Системные гипертензии. 2016; 13 (2): 77-83.

6. Максимов М.Л., Дралова О.В., Ермолаева А.С. Современный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента зофеноприл в первичной и вторичной профилактике сердечно - сосудистых заболеваний. Кардиология. 2014; 10: 4-8.

7. Максимов М.Л. Клинико - фармакологические подходы к регуляции активности ренин - ангиотензин - альдостероновой системы у больных артериальной гипертонией и хронической болезнью почек. Дис. … д - ра мед. наук. М.: ГОУВПО «Московская медицинская академия», 2011.

8. Griendling K.K, Murphy T.J, Alexander R.W. Molecular biology of the renin - angiotensin system. Circulation 1993; 87: 1816-28.

9. Unger T. Blood pressure lowering and renin - angiotensin system blockade. J Hypertens 2003; 21 (Suppl. 6): S3-S7.

10. Perazella M.A, Setaro J.F. Renin - angiotensinaldosterone system: fundamental aspects and clinical implications in renal and cardiovascular disorders. J Nucl Cardiol 2003; 10: 184-94.

11. Kobori H, Nangaku M, Navar L.G, Nishiyama A. The Intrarenal Renin - Angiotensin System: From Physiology to the Pathobiology of Hypertension and Kidney Disease. Pharmacol Rev 2007; 59: 251-87.

12. Gasparo M, Catt K.J, Inagami T et al. International Union of Pharmacology. XXIII. The angiotensin II receptors. Pharmacol Rev 2000; 52: 415-72.

13. Goodfriend Т.L. Angiotensins: actions and receptors. In: Oparil S, Weber M. Hypertension. Philadelphia, Pennsylvania, US: W.B.Saunders Co, 2000: p. 11-3.

14. Кукес В.Г. и др. Клиническая фармакология. Учебник. Под ред. В.Г.Кукеса, Д.А.Сычева. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015.

15. Клиническая фармакология: национальное руководство. Под ред. Ю.Б.Белоусова, В.Г.Кукеса и др. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014.

16. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. 11-е изд., перераб., доп. и испр. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015.

17. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Телмисартан. http://grls.rosminzdrav.ru

18. Galzerano D, Capogrosso C, Di Michele S et al. New standards in hypertension and cardiovascular risk management: focus on telmisartan. Vascular Health and Risk Management 2010: 6; 113-33.

19. Халимов Ю.Ш., Кадин С.В. Телмисартан и новые перспективы контроля артериального давления и нефропротекции у больных сахарным диабетом. Эффективная фармакотерапия. 2009; 8: 6-11.

20. Wienen W, Hauel N, Van Meel J et al. Pharmacological characterization of the novel nonpeptide angiotensin II receptor antagonist. Br J Pharmacol 1993; 110 (1): 245-52.

21. Calkin A.C, Thomas M.C. PPAR agonists and cardiovascular disease in diabetes. Hindawi Publishing Corporation PPAR Research. 2008; Vol.: Article ID 245410, 12.

22. Benson S.C, Pershadsingh H, Ho C et al. Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARg - modulating activity. Hypertension 2004; 43: 993-1002.

23. Yamagishi S, Takeuchi M. Telmisartan is a promising cardiometabolic sartan due to its unique PPAR - g - inducing property. Med Hypotheses 2005; 64: 476-8.

24. Павлова Т.В., Дупляков Д.В. Снижение сердечно - сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с высоким риском сердечно - сосудистых заболеваний - возможности терапии телмисартаном. Эффективная фармакотерапия. Кардиология и ангиология. 2010; 12: 42-7.

25. Yusuf S, Teo K, Pogue J et al. ONTARGET Investigators Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events. N Engl J Med 2008; 358 (15): 1547-59.

26. Cowan B.R, Young A et al. Left ventricular mass and volume with Telmisartan, Ramipril, or combinationin patients with previous atherosclerotic events or with diabetes mellitus (ONTARGET). Am J Cardiol 2009; 104 (11): 1484-9.

27. Yusuf S, Teo K, Anderson C et al. TRANSCEND Investigators, Effects of the angiotensin - receptor blocker telmisartan on cardiovascular events in high - risk patients in tolerant to angiotensin - converting enzyme inhibitors: a randomized controlled trial. Lancet 2008; 372 (9644): 1174-83.

28. Diener H.C et al. Effects of aspirin plus extended - release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes (PRoFESS) trial: a double - blind, active and placebo - controlled study. Lancet Neurol 2008; 7 (10): 875-84.

29. Diener H.C. Preventing stroke: the PRo-FESS, ONTARGET, and TRASCEND trial programs. J Hypertens 2009; 27 (Suppl. 5): S31-S36.

30. Aronow W.S, Fleg J.L, Pepine C.J et al. ACCF/AHA 2011 Expert Consensus Document on Hypertension in the Elderly A Report of the American College of Cardiology Foundation Task Force on Clinical Expert Consensus Documents. Circulation. 2011; 123: 2434-506.

31. Трубицына Н.П., Кацая Г.В., Гончаров Н.П. и др. Эффективность блокады ренин - ангиотензин - альдостероновой системы у больных сахарным диабетом 2-го типа с диабетической нефропатией // Consilium Medicum. 2007; 9 (9): 61-4.

32. Шестакова М.В., Чугунова Л.А., Шамхалова М.Ш. Телмисартан - новый нефропротектор при сахарном диабете: результаты международных и российского исследований // Consilium Medicum. 2006; 8 (9): 35-8.

33. Недогода С.В., Саласюк А.С., Чаляби Т.А. и др. Влияние антагонистов рецепторов ангиотензина II на гипертрофию миокарда левого желудочка, сосудистую эластичность, показатели липидного и углеводного обмена при метаболическом синдроме. Системные гипертензии. 2013; 10 (2): 27-3.

34. Luknar M, Goncalvesova E, Lesny P, Fabian J. Telmisartan and metabolic syndrome after heart transplantation. Clin Transplant 2010; 24 (1): 36-9.

35. Derosa G, Cicero A.F, D'Angelo A et al. Telmisartan and irbesartan therapy in type 2 diabetic patients treated with rosiglitazone: effects on insulin - resistance, leptin and tumor necrosis factor - alpha. Hypertens Res 2006; 29 (11): 849-56.

36. Chujo D, Yagi K, Asano A et al. Telmisartan treatment decreases visceral fat accumulation and improves serum levels of adiponectin and vascular inflammation markers in Japanese hypertensive patients. Hypertens Res 2007; 30 (12): 1205-10. DOI: 10.1291/hypres.30.1205

37. Бибик В.Н., Соина К.Г., Клименко Н.Н. и др. Влияние телмисартана и кандесартана на показатели адипонектина и лептина у больных с ожирением, гипертонической болезнью и нарушением толерантности к глюкозе. Харьков, 2015.

38. Takagi H, Niwa M, Mizuno Y et al. A meta - analysis of randomized trials of telmisartan versus losartan for reduction of ambulatory blood pressure. Hypertens Res 2013; 36 (11): 959-66. DOI: 10.1038/hr.2013.78

39. Barnett A.H, Bain S.C, Bouter P et al. Angiotensin - Receptor Blockade versus Converting - Enzyme Inhibition in Type 2 Diabetes and Nephropathy. N Engl J Med 2004; 351: 1952-61.

40. Barnett A.H. Preventing renal complications in diabetic patients: the Diabetics Exposed to Telmisartan And enalaprIL (DETAIL) study. Acta Diabetol 2005; 42 (Suppl. 1): S42-9.

41. Burnier M. Telmisartan: a different angiotensin receptor blocker protecting a different population? JIMR 2009; 37 (6).

42. Maillard M.P et al. In vitro and in vivo characterization of the activity of telmisartan: an insurmountable angiotensin II receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther 2002; 320: 1089-95.

43. Kakuta H et al. Telmisartan has the strongest binding affinity to angiotensin II type 1 receptor: comparison with other angiotensin II type 1 receptor blockers. Int J Clin Pharmacol Res 2005; 25 (1): 41-6.

44. Burnier M, Maillard M. The comparative pharmacology of angiotensin II receptor antagonists. Blood Press 2001; 10 (Suppl. 1): 6-11.

45. Stangier J et al. Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and hypertensive patients. J Int Med Res 2000; 28: 149-67.

46. Stangier J et al. Absorption, metabolism and excretion of intravenously and orally administered telmisartan in healthy volunteers. J Clin Pharmacol 2000; 40: 1312-22.

47. Пристром А.М., Самоходкина С.В., Рачок С.М. и др. Отчет сравнительного рандомизированного открытого контролируемого пострегистрационного клинического испытания эффективности и безопасности лекарственного средства Телмиста, таблетки 40 мг, 80 мг, заявитель KRKA, d.d., Словения, производства KRKA Polska, sp. z.o.o., Польша, применяемого у пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени тяжести в сравнении с лекарственным средством Микардис, таблетки 40 мг, 80 мг, производства Boehringer. УЗ «1-я Городская Клиническая Больница» г. Минска, кафедра кардиологии и ревматологии БелМАПО, Республика Беларусь.